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桂枝的功效大致可以分为和营、通阳、利水、行瘀、补中、散寒等，以下针对桂枝的六大功效进行详细论述。
桂枝的功效与作用
散寒解表
桂枝辛温发散，具有疏散风寒之邪外出的功能，《神农本草经》(以下称《本经》)言桂枝“味辛，温，无毒”;宋《本草别说》：“仲景《伤寒论》发汗用桂枝”;清《本草备要》也云：“桂枝治伤风头痛，无汗能发;中风自汗，有汗自止”。可见历代本草书对桂枝具散寒解表功效的观点是统一的。但清代部分医家认为桂枝性温且热，性偏则有“毒”，宜辨证明确后使用，否则用之则伤人。
调和营卫
历代医家多认为桂枝有调和营卫的作用。《本草纲目》说：“桂枝透达营卫，故能解肌而风邪去”。《景岳全书》说：“桂枝气轻，故能走表，以其善调营卫，故能治伤寒，发邪汗，疗伤风，止阴汗”。清《本草求真》直接谓之“调和营卫”。可见历代医籍和本草著作都认为桂枝具有调和营卫的功能。
桂枝药材为枝条，枝条可通达四肢，具温通经脉之功。清张秉成指出：“桂枝体用可通肢，辛甘能入血，温经达络散风寒。”(《本草便读》)。汪昂评之“痛风有风痰、风湿、湿痰、瘀血、气虚、血虚之异，桂枝用作引经”(《本草备要》)。黄宫绣对其宣痹的功能进一步阐发说“桂枝能横行于臂，治痛风(行痹)，须用桂枝以为响导。”(《本草求真》)清周岩在《本草思辨录》中总结道：“桂枝所优，在温经通脉，内外证咸宜”，均说明桂枝具温通经脉之效。
温助阳气
桂枝性温且热，入气分，味辛甘，正如《素问·至真要大论》说：“辛甘发散为阳”，为“阳中之阳”(《药性赋》)。桂枝气厚，“气厚者为阳”、“厚者发热”、(《素问 阴阳应象大论》)。《神农本草经》言“补中益气”，《名医别录》“主治心痛”，《本草经集注》“主温中，心腹寒热冷疾。理疏不足，导百药无所畏。”等，从历代医家之论可见桂枝不仅温通五脏的阳气、调畅血脉和经络，而且还可补中益气，具治病养生驻颜的功能。
利肝肺气
平冲降逆
桂枝具有平冲降逆的功效，是针对下焦寒气或水湿(饮邪)之气上逆而言，通过温化、温散寒凝水湿而达到平冲降逆的目的，与前利肝肺气有着本质的区别，彼为舒畅肝肺气机，以顺达为是，此为降逆气以平为是。仲景方中的桂枝加桂汤、苓桂草枣汤均体现了这一平冲降逆以治奔豚的特点。桂枝能温散膀胱水气，使冲气不从腹部上逆，而能蒸腾水气从背部和卫表而出。平冲降逆这一功效可以说是桂枝温助阳气功效的特殊运用，因其特殊所以历代医家多单列为一功效。桂枝的功效正是：散寒解表调营卫，温助阳气“主百病”，温通血脉“无所畏”，平肝降逆利肝肺。
隋唐五代时期对桂枝功效的认识
隋唐时期本草学和方剂学得到迅速发展，桂枝的功效在前人的基础上有了新的补充。《新修本草》“桂，味甘、辛，大热，有毒。利肝肺气，心腹寒热，”此时，桂枝的性昧在辛的基础上增加了甘味，由温性变成了大热。又云“虚而多冷加桂心、吴茱萸、附子、乌头??”把桂枝归类于吴茱萸附子等大热的药物之类，可见当时桂枝和肉桂是同一药物，治疗应用偏重于性热温补之效。并且提出了服用桂枝的禁忌：“桂心忌生葱、生菜”。
“诸风”篇中，桂枝用于中风偏瘫的方剂中，通过药物配伍，使其发挥祛风邪、通经络、利关节之效，如小续命汤，此方由桂枝、麻黄、川芎等药组成。风毒脚气篇中“风引汤”“内补石斛秦艽散”等方中加桂枝，取其发散肌肤水气，通行经脉气血之意。《外台秘药》将桂枝广泛应用于温热病中，多与寒凉药配伍舍其温热之性，取其通经脉、透营发表之功。
明清时期对桂枝功效的认识
明朝时期医药学家李时珍全面地总结了桂枝的功效，对桂枝的应用又提出了新的见解，《本草纲目》云：“治风癖失音喉痹，阳虚失血，内托痈疽疮痘，能引血化汗化脓，解蛇腹毒。”指出桂枝具有托毒化脓，解蛇腹毒的功效。《本草备要》言其“能利肺气，胁风属肝，桂能平肝”，提示桂枝既能利肺气，又能利肝气。《本草求真》云：“胁风本属于肝，凡治胁风之证，当以桂枝入肝平之。”把桂枝归为肝经，可调肝平风;《温病条辨》中桂枝用法即遵仲景之法，又有新的发挥。
充分论述了桂枝利肝肺气，降逆气，散邪气之功。小青龙汤加减方中喘重者去麻黄加杏仁而不去桂枝，意在桂枝具有降气定喘的作用。并说：“《本经》论牡桂，开端先言其主咳逆上气，似又以能降逆气为桂枝之特长。诸家本草鲜有言其能降逆气者，是用桂枝而弃其所长也。”
现代《中药学》教材把桂枝功效归纳为：发汗解肌，温通经脉，温助阳气等，大大削弱了桂枝的应用范围，通过对桂枝功效历史发展过程的梳理，发现桂枝许多曾经有效的功效被忽视，因此，若能很好的考察桂枝的各种功效，不仅可以物尽其用，节省药源，又能为现代临床用药和新药开发提供资源。
桂枝的临床应用
治疗风寒
用于外感风寒表证，不论有汗、无汗均可应用。表虚有汗者，常与白芍、生姜、大枣等同用，以调和营卫，如桂枝汤。表实无汗者，常与麻黄等相须为用，以增强发汗解表之功，如麻黄汤。
治疗风湿
用于风湿痹痛、胃寒腹痛、经闭、痛经。风湿痹痛，肩臂肢节冷痛，常与附子、生姜、甘草等同用，以温经散寒止痛，如桂枝附子汤。胃寒腹痛，喜温喜按，常与饴糖、白芍、生姜等同用，共奏温中散寒之功，如小建中汤。血寒瘀滞，经闭腹痛或痛经，常与当归、川芎、吴茱萸等同用，以温经散寒，活血通经，如温经汤。心悸脉结代，常与炙甘草、人参等同用，如炙甘草汤。
用于痰饮证和膀胱蓄水，心脾阳虚，水湿内停，胸胁胀满，咳逆头晕等痰饮证，常与白术、茯苓、甘草同用，以温运脾阳，化湿利水，如苓桂术甘汤。膀胱阳气不化而小便不利的蓄水证。常与茯苓、泽泻、猪苓等同用，以助阳化气利水，如五苓散。心阳虚，发汗过多，常与甘草同用，如桂枝甘草汤。
桂枝配细辛
桂枝入心、肺两经;细辛入心、肺、肝、肾四经;两药合用，加强温经通痹，通心开窍之功，古人认为血不通五脏不安，桂枝、细辛皆通心肾，可安五脏、通精气。
以桂枝配甘草(炙甘草汤主方)，能益精养气，通九窍而利百脉，主治心动悸、脉结代。
桂枝配苍术
以桂枝搭配苍术，能温阳利水以化痰饮。
若以桂枝配以龙骨、牡蛎，能治疗虚劳失精诸症候，治疗胸痹心悸证。
桂枝常用选方
1、治太阳中风，阳浮而阴弱，阳浮者，热自发，阴弱者，汗自出，啬啬恶寒，淅淅恶风，翕翕发热，鼻鸣干呕者：桂枝三两(去皮)，芍药三两，甘草二两(炙)，生姜三两(切)，大枣十二枚(擘)。上五味，细切三味，以水七升，微火煮取三升，去滓，适寒温，服一升;服已须臾，啜热稀粥一升余，以助药力，温覆令一时许，遍身絷絷微似有汗者益佳。
2、治伤寒八九日，风湿相搏，身体疼烦，不能自转侧，不呕不渴，脉浮虚而涩者：桂枝四两(去皮)，附子三枚(炮，去皮，破)，生姜三两(切)，大枣十二枚(擘)，甘草二两(炙)。上五味，以水六升，煮取二升，去滓，分温三服。
3、治诸肢节疼痛，身体尪羸，脚肿如脱，头眩短气，温温欲吐：桂枝四两，芍药三两，甘草二两，麻黄二两，生姜五两，白术五两，知母四两，防风四两，附子一枚(炮)。上九味，以水七升，煮取二升，温服七合，日三服。1
5、治伤寒发汗后，其人脐下悸者，欲作奔豚：茯苓半斤，桂枝四两(去皮)，甘草二两(炙)，大枣十五枚(擘)。上四味，以甘澜水一斗，先煮茯苓，减二升，纳诸药，煮取三升，去滓，温服一升，日三服。
6、治血痹阴阳俱微，寸口关上微，尺中小紧，外证身体不仁，如风痹状：黄芪三两，芍药三两，桂枝三两，生姜六两，大枣十二枚。上五味，以水六升，煮取二升，温服七合，日三服。(黄芪桂枝五物汤)
7、治失精家少腹弦急，阴头寒，目眩，发落，脉极虚、芤迟，为清谷亡血失精，脉得诸芤动微紧：桂枝、芍药、生姜各三两，甘草二两，大枣十二枚，龙骨、牡蛎各三两。上七味，以水七升，煮取三升，分温三服。
8、治虚劳里急悸衄，腹中痛，梦失精，四肢酸疼，手足烦热，咽干口燥：桂枝三两(去皮)，甘草二两(炙)，大枣十二枚，芍药六两，生姜三两，胶饴一升。上六味，以水七升，煮取三升，去滓，内胶饴，更上微火消解，温服一升，日三服。
10、治心下有痰饮 胸胁支满：茯苓四两 桂枝150克(去皮) 白术100克 甘草100克(炙).上四味 以水六升 煮取三升 去滓.分温三服.(《伤寒论》茯苓桂枝白术甘草汤)
11、治太阳病发汗后 大汗出 脉浮 小便不利 微热消渴：猪苓十八铢(去皮) 泽泻80克 白术十八铢 茯苓十八铢 桂枝25克(去皮).上五味 捣为散.以白酒和服方寸匕 日三服.(《伤寒论》五苓散)
12、治伤寒 阳脉涩 阴脉弦 法当腹中急痛：桂枝150克(去皮)甘草100克 大枣十二枚(擘)芍药30克 生姜150克(切)胶饴一升.上六味 以水七升 煮取三升 去滓 纳饴 更上微火消解.温服一升 日三服.(《伤寒论》小建中汤)
